药物化学总结(优选7篇)
- 总结
- 2024-05-03 09:55:00
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药物化学总结 第1篇
1. 溶剂提取法(1 )溶剂选择1) 常用的提取溶剂:常用中药成分提取的溶剂按极性由强到弱的顺序:水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>醋酸乙酯>三氯甲烷>乙醚> 二氯甲烷>苯>xxx。
2)各类溶剂所能溶解的成分:
①水:最安全的溶剂。
②亲水性有机溶液:包括甲醇、乙醇、丙酮。
③亲脂性有机溶剂:包括正丁醇、氯仿、醋酸乙酯、二氯甲烷、乙醚、苯、xxx。xxx常用于脱脂;正丁醇是能与水分层的极性最大的有机溶剂。
(2 )溶剂提取的方法
浸渍法
适用于遇热不稳定有效成分的提取
渗漉法
溶剂消耗量大,费时长
煎煮法
亲脂性成分提取不完全,多糖类、且含挥发性成分及加热易破坏的成分不宜使用
回流提取法
此法提取效率高于渗漉法,但受热易破坏的成分不宜用
连续回流提取法
在实验室连续回流提取常采用xxx提取器或连续回流装置
超临界流体萃取法
常用的超临界流体是CO2,常用的夹带剂是乙醇。优点是提取物中不残留溶剂,适于对热不稳定成分的提取。
超声波提取技术
不改变有效成分的结构,缩短了时间,是一种快速、高效的提取方法。
微波提取法
既提高了提取率,又降低了提取温度,对不耐热物质实用性好。
2.水蒸气蒸馏法 用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏且不被破坏的成分的提取。主要用于挥发油的提取。
3.升华法 物质受热时不经过熔融直接转化为蒸气,遇冷后又凝结成固体。如茶叶中的咖啡因、樟木中的樟脑。
药物化学总结 第2篇
天然药物化学 总论 1、主要生物合成途径 醋酸——丙二酸(AA-MA):脂肪酸、酚类、蒽酮类 脂肪酸:碳链奇数:丙酰辅酶A、支链:异丁酰辅酶A、α-甲基丁酰辅酶A、甲基丙二酸单酰辅酶A、碳链偶数:乙酰辅酶A 甲戊二羟酸途径(MVA) 桂皮酸途径和莽草酸途径 氨基酸途径 复合途径 2、分配系数:两种相互不能任意混溶的溶剂 K=C U/C L(C U溶质在上相溶剂的浓度、C L溶质在下相溶剂的浓度) 3、分离难易度:A、B两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值 β=K A/K B(β>100一次萃取分离;10<β<100萃取10-12次;β<2一百以上;β=1不能分离) 4、分配比与PHPH=pKa+lg[A-]/[HA](pKa=[A-][H3O+]/[HA]) 当PH<3酸性物质为非解离状态[HA],碱性物质为解离状态[BH+] 当PH>12酸性物质为解离状态[A-],碱性物质非解离状态[B] 5、离子交换树脂 阳离子交换树脂:交换出阳离子,交换碱性物质 阴离子交换树脂:交换出阴离子,交换酸性物质 糖和苷 1、几种糖的写法: D-木糖(Xyl)、D-葡萄糖(Glc)、D-甘露糖(Man)、D-半乳糖(Gal)、D-果糖(Flu)、L-鼠xxx(Rha) 2、还原糖:具有游离醛基或酮基的糖 非还原糖:不具有游离醛基或酮基的糖 3、样品鉴别:样品+浓H2SO4+α-萘酚—→棕色环 4、羟基反应: 醚化反应(甲醚化):Haworth法—可以全甲基话、Purdic法—不能用于还原糖、Kuhn 法—可以部分甲基化、箱守法—可以全甲基化、反应在非水溶液中5、酸水解难易程度:N>O>S>C 芳香属苷较脂肪属苷易水解:酚苷>萜苷、甾苷 有氨基酸取代的糖较-OH糖难水解,-OH糖较去氧糖难水解 (2,6二去氧糖>2-去氧糖>3-去氧糖>羟基糖>2-氨基糖)易→难 呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解 酮糖较醛糖易水解 吡喃糖苷中:C5取代基越大越难水解(五碳糖>甲基五碳糖>六碳糖>七碳糖) C5上有-COOH取代时最难水解 在构象中相同的糖中:a键(竖键)-OH多则易水解 苷元为小基团—苷键横键比竖键易水解;即e>a 苷元为大基团—苷键竖键比横键易水解;即a>e 6、smith降解(过碘酸反应):Na2SO4、NaBH4,易得到苷元(人参皂苷—原人参二醇) 7、乙酰解反应:β-苷键的葡萄糖双糖的反应速率(乙酰解反应的易难程度) (1——6)》(1——4)》(1——3)》(1——2)这一页空白没用的,请掠过
药物化学总结 第3篇
溶剂萃取法
在两相溶剂中分配系数不同
正丁醇-水萃取皂苷
沉淀法
溶剂沉淀法
改变溶解度
水/醇法:多糖、蛋白质等水溶性大分子被沉淀
醇/水法:沉淀除去树脂、叶绿素等脂溶性杂质
酸碱沉淀法
调节溶液的pH
碱提酸沉:黄酮、蒽醌、有机酸等酸性成分。
盐析法
改变溶解度
三颗针中提取小檗碱就是加入氯化钠促使其生成盐酸小檗碱而析出沉淀
药物化学总结 第4篇
1.鞣质的定义 又称单宁,是存在于植物界的一类结构比较复杂的多元酚类化合物。
2.结构与分类
(1) 可水解鞣质:是由酚酸与多元醇通过苷键和酯键形成的化合物,基本单位是没食子酸,可水解鞣质可被酸、碱和酶催化水解。如:中药五倍子鞣质。
(2) 缩合鞣质:缩合鞣质不能被酸水解,又称鞣红。基本单元是黄烷-3-醇类,最常见的是儿茶素。这类鞣质在中药中分布广泛,结构复杂,如 肉桂鞣质A 。
3.除鞣质的方法:① 热处理冷藏法;② 石灰沉淀法;③ 明胶沉淀法
药物化学总结 第5篇
1.天然药物化学:是应用现代理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。 2.天然药化的研究内容:主要包括:天然药物中各类型化学成分的结构特点、理化性质、提取分离的方法与技术以及各类型化学成分的结构检识、鉴定、测定和修饰等。 3.有效成分:天然药物中含有多种化学成分,具有一定生理活性的成分称为有效成分。 4.无效成分:无生理活性的成分称为无效成分。 5.有效部位:将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分提取分离部位称为有效部位。 6.提取:是指选用适宜的溶剂和适当的方法将所需药物提出而杂质尽可能少地被提出的过程,通常所得的提取物是多种成分的混合物。 7.分离:是选用适当的方法再将其中所含各种成分逐一分开,并把所得单体加以精制纯化的过程。 8.研究天然药物有效成分的意义:⑴控制天然药物及其制剂的质量;⑵探索天然药物治病的原理;⑶开辟和扩大药源、促进新药开发;⑷改进药物制剂、提高临床疗效;⑸为中药炮制提供现代科学依据。 9.天然药物中各类化学成分的名称:糖和苷类;生物碱;醌类;黄酮;香豆素类;有机酸类;挥发油和萜类;甾体类化合物;鞣质类;氨基酸、蛋白质和酶;树脂;植物色素。 10.溶剂提取法的原理:“相似相溶”原理。 11.常用溶剂的极性大小规律:xxx<四氯化碳<苯<二氯甲烷<三氯甲烷<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇(乙醇)<水。 12.亲水性有机溶剂:主要为甲醇、乙醇、丙酮等,其中以乙醇最为常用,此类溶剂对植物细胞穿透力较强,溶解范围广泛,有提取黏度小、沸点低、不易霉变等特点。 13.亲脂性有机溶剂:如:xxx、苯、乙醚、三氯甲烷、乙酸乙酯等,这类溶剂沸点低,浓缩回收方便,但这类溶剂易燃,有毒,价贵,设备要求较高,穿透药材组织的能力较差,提取时间较长。 14.溶剂提取的方法:⑴浸渍法;⑵渗漉法;⑶煎煮法;⑷回流提取法;⑸连续回流提取法。(详见课本P10) 15.水蒸气蒸馏法的定义:将水蒸气通入含有挥发性成分的药材中,使药材中挥发性成分随水蒸气蒸馏出来的一种提取方法。原理:当水和与水互不相溶的液体成分共存时,根据道尔顿分压定律,整个体系的总蒸汽压等于两组分蒸汽压之和,虽然各组分自身的沸点高于混合液的沸点,但当总蒸汽压等于外界大气压时,混合物开始沸腾并被蒸馏出来。适用范围:适用于具有挥发性,难溶或不溶于水,能随水蒸气蒸馏而不被破坏的天然产物成分的提取。天然产物中挥发油成分的提取多用此法。 16.超临界流体的性质:超临界流体是处于临界温度(Tc)和临界压力(Pc)以上,介于气体和液体之间的流体。这种流体同时具有液体和气体的双重特性,它的密度与液体相似,黏度与气体相似,扩散系数虽不及气体大,但比液体大100倍。 17.可作为超临界流体的物质:CO2、NH3、C2H6、C7H16等,其中CO2应用较多,原因:CO2的临界温度(Tc=℃)接近室温,临界压力(Pc=)也不太高,易操作,且本身呈惰性,价格便宜,是中药超临界流体萃取中最常用的溶剂。 18.分离纯化的方法:⑴系统溶剂分离法 ⑵两项溶剂萃取法:①简单萃取法;②逆流连续萃取法:移动相(或分散相):相对密度小的相液,固定相(或连续相):相对密度大的相液;③逆流分溶法:条件:当混合物各成分的分配系数很接近时,一般不宜分离,可选择此法,极性过大或过小,或分配系数受温度或浓度影响过大及抑郁乳化的溶剂试剂均不宜采用此法;④液滴逆流分配法 ⑶沉淀法:①酸碱沉淀法;②试剂沉淀法(选择判断):xxx盐可与水溶性的季铵碱生成
药物化学总结 第6篇
第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 ③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症 酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物 苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药,对小发作无效 xxx平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐(冬眠灵) ③治疗精神分裂症 、躁狂症,大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药 盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 ;盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药 _ ① N H ②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。 (2) 分子中有五个手性中心(5R ,6S ,9R ,13S 和14R),共16种光学异构体。天然_为左旋体。 (3) B/C 环呈顺式,C/D 环呈反式,C/E 环呈顺式。 (4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势;C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。 (5) 整个分子呈T 型。 ③产生镇痛、镇咳、镇静作用,临床上主要用于抑制剧烈疼痛,亦可用于麻醉前给药 ③本品为阿片受体激动剂,镇痛效果强于_、_,其左旋体的作用=右旋体的20倍。用作镇痛药,用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛,并有显著镇咳作用。主要用于_成瘾的戒除治疗 喷他佐辛 镇痛为_的三分之一 第六节 中枢兴奋药 咖啡因 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制 吡拉西坦 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力,但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 第三章 外周神经系统药物 第一节 拟胆碱药 一 胆碱受体激动剂 氯贝胆碱 用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常 xxx香碱 临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液,用于治疗原发性青光眼 ③供口服。甲硫酸xxx的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶_,临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留,并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。 盐酸xxx齐 治疗AD 症,对轻中度xxx海默病患者有改善作用,对血管性痴呆患者也有显著疗效
药物化学总结 第7篇
糖 xxx羟基--银镜反应、xxx反应、硼酸形成络合物 糠醛衍生物+芳胺或酚类 缩合 显色 Molish 反应:样品+浓硫酸+α萘酚-------棕色环(多糖、低聚糖、单糖、苷类均阳性) 香豆素: 试剂: Gibb ——2,6-二氯(溴)苯醌氯亚胺 Emerson ——氨基安替匹林和铁氰化钾 条件:有游离酚羟基,且其对位无取代者——呈阳性 异羟肟酸铁反应(识别内酯) 醌类 颜色反应 ①Feigl 反应:醌类化合物在碱性加热条件下与醛类及临二硝基苯反应生成紫色化合物(反应前后醌类化合物无变化,只起到电子传作用) ②Borntr?ger 反应: 羟基蒽醌类遇碱显红-紫红色 羟基醌类遇碱颜色加深,呈橙、红、紫红及蓝色 蒽酚、蒽酮、二蒽酮需氧化成羟基蒽醌后才显色 ③无色亚甲蓝反应:苯醌及萘醌,用于PC,TLC 的喷雾剂,显蓝色斑点 ④与活性次甲基试剂的反应: 苯醌及萘醌类:醌环上有未被取代的位置,可在氨碱性条件下与活性次甲基试剂(乙酰醋酸酯、丙二酸酯等)反应生成蓝绿或蓝紫色。 ⑤与金属离子的络合反应:具有α-OH 或临二酚OH 的蒽醌,与Pb2+、Mg2+络合显色 与醋酸镁络合具有一定的颜色-----鉴定 黄酮类 HCl-Mg 反应 含黄酮(醇)、二氢黄酮(醇) (+)橙红色-紫红色 查耳酮、橙酮、黄烷(醇)类 (-)不显色 操作方法:1ml 样品 + Mg 粉 + 几滴浓HCl (花色素及部分橙酮、查耳酮在浓盐酸中会变色,故需做对照) 香豆素Gibb Emerson 试剂与酚羟基对位活性氢缩合蓝色红色
铝盐:1% AlCl3或Al (NO2)3 黄色 定性、定量 铅盐:1%醋酸铅或碱式醋酸铅 黄~红色 沉淀 锆盐: 2%ZrOCl2的甲醇溶液 黄色 游离的3,5-羟基 锆-枸橼酸反应: 黄绿色 荧光 镁盐: 二氢黄酮(醇)类 天蓝色 5-酚羟基 色泽更明显 氯化锶: 氨性甲醇溶液 (具有xxx酚羟基 ) 绿色~棕色~黑色 沉淀 三氯化铁:酚类显色剂 三氯化铁-铁氰化钾 碱性试剂显色反应: (碱:氨蒸汽 可逆; 碳酸钠水溶液 不可逆) 二氢黄酮类 开环 橙色~黄色 黄酮醇类 黄色~棕色(通入空气)其他黄酮无次反应 含有xxx羟基或3,4’-二羟基取代的黄酮类 不稳定 易氧化 黄色~深红色~绿棕色 萜类 不饱和萜类与亚硝酰氯反应;生成的氯化亚硝基衍生物多呈蓝色至绿色结晶 挥发油功能团的鉴定: 酚类:三氯化铁乙醇溶液——蓝色、蓝紫或绿色 羰基化合物:硝酸银氨溶液——银镜反应——醛类 挥发油的乙醇溶液+2,4-二硝基苯肼、氨基脲、羟胺等试剂——结晶性衍生物 沉淀——醛或酮类 不饱和化合物和薁类衍生物:挥发油的三氯甲烷+溴的三氯甲烷溶液——红色褪去——含有不饱和化合物,继续滴加,如果产生蓝、紫、绿——含有薁类化合物 挥发油的无水甲醇溶液加浓硫酸——蓝色、紫色——含有薁类衍生物 内酯类化合物:挥发油的吡啶溶液+亚硝酰氰化钠及氢氧化钠溶液——出现红色并逐渐消失——含有不饱和内酯类化合物 三萜化合物(萜类)显色反应 强心苷:1)甾体母核颜色反应与三萜类相同(但全饱和的甾体、C3无羟基的呈阴性) 2)不饱和内酯环产生的反应: 样品 硼酸 草酸 枸橼酸 黄色并有绿色荧光 黄色,无荧光 丙酮
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